Создана химическая реакция, которая может ускорить открытие лекарств

Лекарства получаются в результате химических реакций, а лучшие химические реакции ведут к лучшим лекарствам. Однако самая популярная реакция, используемая при поиске лекарств, называемая амидной связью, приводит к образованию нестабильной по своей природе амидной связи.

Поскольку организм прекрасно справляется с метаболизмом лекарств, одна из самых важных и трудных задач исследования лекарств - это изобретение метаболически стабильных молекул, чтобы мы могли принимать одну таблетку в день, а не каждые 15 минут. Открытие реакции образования углеродной связи открывает путь к созданию более стабильных лекарств и особенно применимо к биологическим зондам и новым агентам медицинской визуализации.

Ученые из фармацевтического колледжа Мичиганского университета "взломали" популярное амидное соединение, чтобы вместо амида получить углерод-углеродную связь. Связь углерод-углерод является наиболее распространенным соединением в природе и в синтетических лекарствах, и она также обычно более стабильна, чем амидная связь, сказал Тим Чернак, доцент кафедры медицинской химии и главный исследователь исследования, опубликованного онлайн в журнале Angewandte Chemie International Edition.


Обычная амидная связь образуется при соединении амина и карбоновой кислоты. Для образования углерод-углеродной связи исследователи нашли катализатор, который дезаминирует амин и декарбоксилирует карбоновую кислоту, образуя при этом углерод-углеродную связь.

Соединение амина и карбоновой кислоты для образования углерод-углеродной связи выгодно еще и потому, что эти реагенты доступны в наибольшем разнообразии и, как правило, стоят дешевле, чем другие сырьевые ингредиенты, которые могли бы быть использованы для образования углерод-углеродной связи.


Лаборатория Чернака занимается слиянием науки о данных и химического синтеза. Быстрая корректировка исходных материалов стала возможной благодаря собственной миниатюрной технике высокопроизводительных экспериментов, говорит соавтор исследования Зиронг Чжан, постдокторант в лаборатории Чернака.

Чжан просмотрела более 1300 неудачных реакций, прежде чем нашла ту, которая привела к образованию углерод-углеродной связи. По ее словам, миниатюризация делает эксперименты более экологичными и быстрыми за счет использования меньшего количества реактивов.